多藥耐藥是腫瘤化療失敗的一個主要原因。發展能有效逆轉腫瘤多藥耐藥并提高腫瘤化療效果的方法仍然是一個很大的挑戰。產生腫瘤多藥耐藥的一個主要原因是細胞膜表面過度表達了一種消耗ATP的轉運蛋白，它們能主動地把各種化療藥物從癌細胞內泵出，從而導致化療藥物細胞毒性的降低。其中P-糖蛋白（P-glycoprotein ,P-gp)就是一種重要的此類蛋白。 阿帕替尼是P-gp的一種抑制劑。如果能將阿帕替尼先作用于腫瘤細胞膜上的P-gp蛋白，那么進入腫瘤細胞的化療藥物就可有效避免被泵出細胞外，就能提高對耐藥細胞的化療效果。

針對這些問題，西南交通大學周紹兵教授課題組利用微流控-電紡膠束成功制備出仿竹狀結構高分子纖維。載阿霉素的靶向聚合物膠束通過水相裝入竹狀結構的空腔部分，阿帕替尼通過油相裝入纖維的實心部分。然后將該纖維器件局部植入到荷瘤小鼠的腫瘤組織附近。纖維空腔部分由于降解發生破裂，釋放載阿霉素的靶向聚合物膠束；纖維實心部分慢慢降解，釋放阿帕替尼。阿帕替尼擴散進入耐藥腫瘤細胞，抑制P-gp糖蛋白。靶向膠束通過受體介導的內吞作用進入耐藥腫瘤細胞，在細胞質中釋放化療藥物阿霉素。由于P-gp糖蛋白被抑制，化療藥物阿霉素可有效避免被泵出細胞外。動物實驗結果證實該纖維器件可有效提高化療藥物在腫瘤組織的富集濃度，并提高對耐藥腫瘤的治療效果。另外，該器件還可明顯降低藥物在正常組織的積累，從而降低化療藥物的毒副作用。

論文鏈接：

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/smll.201804397

（文章來源:微信公眾號微流控 科學網科學網轉載僅供參考學習及傳遞有用信息，版權歸原作者所有，如侵犯權益，請聯系刪除）